Undecylenic acid
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Undecylenate, hoặc axit undecylenic, là một axit béo không bão hòa có liên kết đôi cuối có nguồn gốc từ dầu thầu dầu. Axit undecylenic cũng được tìm thấy tự nhiên trong mồ hôi của con người. Nó được sử dụng như một tiền chất trong sản xuất hóa chất thơm, polyme hoặc silicon biến tính [L1891]. Axit undecylenic lần đầu tiên được phân lập từ các sản phẩm chưng cất dầu thầu dầu vào năm 1877 thông qua quá trình nhiệt phân axit ricinoleic và đã được trùng hợp để sản xuất vinyl [A32281]. Nó gợi ý rằng nhiều axit béo hữu cơ gây ra hành động diệt nấm hoặc diệt nấm. Axit undecylenic cũng có đặc tính kháng nấm, nhưng không bao giờ được sử dụng riêng cho mục đích chống nấm. Các muối của undecylenate được tìm thấy trong các sản phẩm không kê đơn hoặc hỗn hợp tại chỗ dưới dạng thuốc chống nấm. Kẽm undecylenate là một ví dụ về thuốc chống nấm tại chỗ điều trị nhiễm trùng da như chân của vận động viên và làm giảm ngứa, rát và kích ứng liên quan đến tình trạng da. Do tính chất nhị phân của nó, undecylenate cũng được sử dụng như một phân tử liên kết để liên hợp các phân tử sinh học khác như protein. Nó phục vụ như là một nửa axit cho đồng hóa steroid boldenone.
Dược động học:
Axit undecylenic đã chứng minh hiệu quả chống lại _Candida albicans_, đây là một loại nấm men gây bệnh cơ hội với hai hình thái tế bào: dạng nấm men tròn và dạng sợi với sợi nấm kéo dài. Sự hình thành sợi nấm có liên quan đến nhiễm trùng và độc lực tích cực [A32286]. Một nghiên cứu đề xuất rằng axit undecylenic ức chế sự hình thành màng sinh học của _Candida albicans_ với nồng độ tối ưu trên 3 mM và phá vỡ sự tăng trưởng của sợi nấm, đó là sự chuyển đổi hình thái từ nấm men sang pha sợi, ở nồng độ trên 4 mM [A32284]. Theo phương pháp điều trị bằng thuốc, các gen liên quan đến sự hình thành sợi nấm, như HWP1, đã giảm đáng kể mức độ phiên mã dẫn đến sự hình thành màng sinh học kém [A32284]. Cả hai màng sinh học và sợi nấm đều là những yếu tố độc lực quan trọng cho sự khởi đầu của nhiễm trùng da và sự phát triển muộn của nhiễm trùng lan truyền [A32284]. Axit undecylenic cũng có thể ức chế enzyme tham gia vào quá trình chuyển hóa lipid và loại bỏ sự hình thành ống mầm bằng cách mang các proton qua màng plasma, do đó làm thay đổi pH tế bào chất [A32286].
Dược lực học:
Kẽm không hoạt động như một tác nhân chống nấm nhưng hoạt động diệt nấm có thể được quan sát thấy khi tiếp xúc mãn tính ở nồng độ cao [L1887]. Nó có hiệu quả chống lại _Candida albicans_ [A32284, A32286]. Người ta đề xuất rằng axit undecylenic có tác dụng kháng khuẩn thông qua tương tác với các thành phần không đặc hiệu trong màng tế bào [A32287].
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Anidulafungin
Loại thuốc
Thuốc kháng nấm
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột pha dung dịch tiêm truyền lọ 50 mg, 100 mg.
Apalutamide là một chất đối kháng thụ thể androgen mạnh (AR) liên kết có chọn lọc với miền liên kết phối tử của AR và ngăn chặn chuyển vị hạt nhân AR hoặc liên kết với các yếu tố phản ứng androgen [A31846]. Nó đã được sử dụng trong các thử nghiệm điều trị ung thư tuyến tiền liệt, suy gan, ung thư tuyến tiền liệt, ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến và ung thư tuyến tiền liệt, kháng thiến, trong số những người khác. Thực hiện một hành động chống ung thư, apalutamide ngăn chặn tác dụng của androgen thúc đẩy sự phát triển của khối u. Nó nhắm mục tiêu miền liên kết phối tử AR và ngăn chặn chuyển vị hạt nhân AR, liên kết DNA và sao chép các mục tiêu gen AR trong khối u tuyến tiền liệt [A31846]. Ở những con chuột mang mô hình xenograft CRPC ở người, điều trị apalutamide tạo ra sự hồi quy khối u theo cách phụ thuộc vào liều hiệu quả hơn so với [DB01128] hoặc [DB08899]. Không giống như bicalutamide, apalutamide truyền tín hiệu qua trung gian AR trong AR biểu hiện quá mức các dòng tế bào CRPC của con người [A31846]. Liệu pháp thiếu hụt androgen, hoặc liệu pháp hormone, có thể được sử dụng như một phần của liệu pháp duy trì cho bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt không di căn. Mặc dù hầu hết bệnh nhân đạt được đáp ứng trị liệu ở liệu pháp hormon ban đầu, nhiều bệnh nhân tiến triển thành ung thư tuyến tiền liệt không kháng di căn (kháng trị liệu bằng hormone), đây là nguyên nhân phổ biến thứ hai gây tử vong liên quan đến ung thư ở nam giới Mỹ [A31852]. Ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến thường không thể chữa được, điều này đặt ra những thách thức lâm sàng đáng kể cho bệnh nhân. Khoảng 10 đến 20% các trường hợp ung thư tuyến tiền liệt là kháng thiến, và có tới 16% trong số những bệnh nhân này cho thấy không có bằng chứng di căn ung thư tại thời điểm chẩn đoán kháng thiến [L1295]. Kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt cao hơn (PSA) và thời gian nhân đôi PSA ngắn hơn (PSA DT) có liên quan đến nguy cơ di căn và tử vong cao hơn [A31846]. Trong một nghiên cứu nhãn mở đa pha giai đoạn 2, 89% bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt không di căn, bị thiến đã giảm ≥50% PSA ở tuần 12 của điều trị apalutamide [A31846]. Trong một thử nghiệm ngẫu nhiên, tỷ lệ sống sót không di căn trung bình cho bệnh nhân dùng apalutamide là 40,5 tháng so với 16,2 tháng đối với bệnh nhân dùng giả dược [L1295]. Apalutamide hiển thị hồ sơ dung nạp tốt và an toàn trong các nghiên cứu lâm sàng. Apalutamide đã được FDA phê duyệt vào tháng 2 năm 2018 với tên Erleada trong điều trị bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt không di căn có khả năng kháng trị bằng liệu pháp hormone (kháng thiến). Nó có sẵn dưới dạng viên uống. Apalutamide là phương pháp điều trị đầu tiên được FDA phê chuẩn cho bệnh ung thư tuyến tiền liệt không di căn, thiến [L1295].
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Vaccinum BCG (Bacillus Calmette Guerin) cryodesiccatum
Loại thuốc
Vắc xin BCG sống giảm độc lực; thuốc điều hòa đáp ứng miễn dịch.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dạng tiêm trong da: Vắc xin BCG do Việt Nam sản xuất chứa 1 mg BCG đông khô trong 1 ống; dung dịch để pha tiêm là dung dịch natri clorid 0,9%, mỗi ống chứa 2 ml.
Vắc xin BCG Viện Pasteur: Lọ 10 liều bột đông khô BCG kèm theo 1 ống 1 ml dung dịch để pha tiêm và 1 bơm tiêm với kim tiêm.
Dạng châm qua da, nhiều mũi: Biệt dược TICE BCG (Organon) chứa 1 - 8 x 108 CFU BCG.
Dạng để nhỏ giọt vào bàng quang: Biệt dược TICE BCG chứa 1 - 8 x 108 CFU BCG. Biệt dược TheraCys BCG Aventis chứa 10,5 ± 8,7 x 108 CFU BCG chủng Connaugh. Immucyst chứa 81 mg BCG giảm độc lực, chủng Connaugh.
Sản phẩm liên quan








